Что такое антикоагулянты в медицине, их классификация и название лекарств

Антикоагулянты — это группа лекарственных средств, подавляющих свертывание крови и препятствующих тромбообразованию посредством снижения образования фибрина.

Антикоагулянты воздействуют на биосинтез определенных веществ, угнетающих процессы свертываемости и изменяющих вязкость крови.

В медицине современные антикоагулянты используют в профилактических и терапевтических целях. Они выпускаются в разных формах: в виде мазей, таблеток или растворов для инъекций.

Только специалист может правильно выбрать лекарства и подобрать их дозировку.

Неправильно проведенная терапия может нанести организму вред и вызвать тяжелые последствия.

Высокая летальность из-за сердечно-сосудистых заболеваний объясняется формированием тромбов: почти у половины умерших от сердечной патологии был обнаружен тромбоз.

Тромбоз вен и ТЭЛА — самые распространенные причины инвалидности и смертности. Поэтому кардиологи рекомендуют начинать пользоваться антикоагулянтами сразу после обнаружения заболеваний сосудов и сердца.

Раннее их использование позволяет предотвратить формирование и увеличение кровяного сгустка, закупоривание сосудов.

Большинство антикоагулянтов действуют не на сам сгусток крови, а на свертывающую систему крови.

После ряда превращений происходит подавление плазменных факторов свертывания и производство тромбина — фермента, требуемого для создания фибриновых нитей, которые формируют тромботический сгусток. В результате тромбообразование замедляется.

Применение антикоагулянтов

Антикоагулянты показаны при:

  • Эмболическом и тромботическом инсульте (действуют как микроциркулянты);
  • Ревмокардите;
  • Атеросклерозе;
  • Остром тромбозе;
  • Тромбофлебите;
  • Митральных пороках сердца;
  • Варикозе;
  • Аневризме аорты;
  • Ишемической болезни сердца;
  • ТЭЛА;
  • ДВС-синдроме;
  • Мерцательной аритмии;
  • Эндартериите и облитерирующем тромбангиите.
к содержанию ↑

Противопоказания и побочные эффекты антикоагулянтов

Антикоагулянты противопоказаны людям, страдающим следующими заболеваниями:

  • Кровоточащий геморрой;
  • Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Фиброз печени и хронический гепатит;
  • Тромбоцитопеническая пурпура;
  • Мочекаменная болезнь;
  • Дефицит витаминов С и К;
  • Кавернозный туберкулез легких;
  • Перикардит и эндокардит;
  • Злокачественные новообразования;
  • Геморрагический панкреатит;
  • Внутримозговая аневризма;
  • Инфаркт миокарда с гипертонией;
  • Лейкоз;
  • Болезнь Крона;
  • Алкоголизм;
  • Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты нельзя принимать при менструации, беременности, лактации, в раннем послеродовом периоде, пожилым людям.

К побочным эффектам относятся: симптомы интоксикации и диспепсии, некроз, аллергия, сыпь, зуд кожи, остеопороз, дисфункция почек, алопеция.

Осложнения терапии — кровотечения из внутренних органов:

  • Носоглотки;
  • Рта;
  • Кишечника;
  • Желудка;
  • Кровоизлияния в суставы и мышцы;
  • Появление крови в моче.

Чтобы предупредить развитие опасных последствий, необходимо наблюдать за состоянием больного и контролировать показатели крови.

к содержанию ↑

Естественные антикоагулянты

Могут быть патологическими и физиологическими. Патологические при некоторых заболеваниях появляются в крови. Физиологические в норме находятся в плазме.

Физиологические антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первые самостоятельно синтезируются организмом и постоянно присутствуют в крови. Вторичные появляются при расщеплении факторов свертывания в процессе образования и растворения фибрина.

к содержанию ↑

Первичные естественные антикоагулянты

Классификация:

  • Антитромбины;
  • Антитромбопластины;
  • Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При понижении уровня первичных физиологических антикоагулянтов в крови появляется риск образования тромбозов.

К данной группе веществ можно отнести следующий перечень:

  • Антитромбин III образуется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Уменьшает активность тромбина и ряда активированных факторов свертывания крови, однако не оказывает влияния на неактивированные факторы. На 75% антикоагулянтная активность обеспечивается антитромбином III.
  • Гепарин. Этот полисахарид синтезируется в тучных клетках. В больших количествах содержится в печени и легких. Большие дозы гепарина подавляют функции тромбоцитов и препятствует свертыванию крови.
  • Протеин C. Находится в крови в неактивном виде и образуются клетками паренхимы печени. Активируется тромбином.
  • Ингибитор комплемента-I.
  • Альфа₂-макроглобулин.
  • Протеин S. Зависит от витамина K, синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени.
  • Антитромбопластины.
  • Липидный ингибитор.
  • Контактный ингибитор.
к содержанию ↑

Вторичные физиологические антикоагулянты

Образуются в процессе свертывания крови. Они также появляются при расщепление факторов свертывания и растворении фибриновых сгустков.

Вторичные антикоагулянты – что это такое:

  • Антитромбин I, IX;
  • Фибринопептиды;
  • Антитромбопластины;
  • ПДФ-продукты;
  • Метафакторы Va, XIa.
к содержанию ↑

Патологические антикоагулянты

При развитии ряда заболеваний в плазме могут накапливаться сильные иммунные ингибиторы свертывания, являющиеся специфическими антителами, как волчаночный антикоагулянт.

Эти антитела указывают на определенный фактор, они могут вырабатываться для борьбы с проявлениями свертываемости крови, однако по статистике это ингибиторы фактора VII, IX.

Иногда при ряде аутоиммунных процессов в крови и парапротеинемиях могут скапливаться патологические белки, обладающие антитромбиновым или ингибирующим действием.

к содержанию ↑

Механизм действия антикоагулянтов

Это препараты, которые оказывают влияние на свертываемость крови, применяются для снижения риска формирования тромба.

Из-за образования закупорки в органах или сосудах может развиться:

  • Гангрена конечностей;
  • Ишемический инсульт;
  • Тромбофлебит;
  • Ишемия сердца;
  • Воспаление сосудов;
  • Атеросклероз.

По механизму действия антикоагулянты подразделяются на лекарственные средства прямого/непрямого действия:

к содержанию ↑

«Прямые»

Воздействуют непосредственно на тромбин, понижая его активность. Эти препараты являются дезактиваторами протромбина, ингибиторами тромбина и тормозят тромбообразование. Чтобы не допустить внутренних кровотечений, нужно контролировать показатели свертывающей системы.

Прямые антикоагулянты быстро попадают в организм, всасываются в ЖКТ и достигают печени, оказывают лечебное действие и выводятся наружу с мочой.

Их делят на следующие группы:

  • Гепарины;
  • Низкомолекулярный гепарин;
  • Гирудин;
  • Натрия гидроцитрат;
  • Лепирудин, данапароид.

Гепарин

Самым распространенным веществом препятствующим свертыванию является Гепарин. Это антикоагулянтный препарат прямого действия.

Он вводится внутривенно, внутримышечно и под кожу, а также используется в виде мази как местное средство.

К гепаринам относятся:

  • Адрепарин;
  • Надропарин натрия;
  • Парнапарин;
  • Дальтепарин;
  • Тинзапарин;
  • Эноксапарин;
  • Ревипарин.

Противотромботические препараты местного действия имеют не очень высокую эффективность и незначительную проницаемость в ткани. Используются для лечения геморроя, варикоза ног, синяков.

Чаще всего с гепарином применяются следующие средства:

  • Гепариновая мазь;
  • Лиотон гель;
  • Венолайф;
  • Тромблесс гель;
  • Троксевазин НЕО;
  • Гепатромбин.

Гепарины для подкожного и внутривенного введения – снижающие свертываемость препараты, которые индивидуально подбираются и не заменяются один другим в процессе лечения, поскольку не являются равнозначными по действию.

Активность данных препаратов достигает максимума примерно через 3 часа, а длительность действия составляет сутки. Эти гепарины блокируют тромбин, уменьшают активность плазменных и тканевых факторов, препятствуют формированию фибриновых нитей и предотвращают слипание тромбоцитов.

Для лечения стенокардии, инфаркта, ТЭЛА и тромбоза глубоких вен обычно назначают Дельтапарин, Эноксапарин, Надропарин.

Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий назначают Ревипарин и Гепарин.

Гидроцитрат натрия

Данный антикоагулянт применяется в лабораторной практике. Он добавляется в пробирки для предотвращения свертывания крови. Его используют для консервации крови и ее компонентов.

к содержанию ↑

«Непрямые»

Оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы. Они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.

Кроме антикоагулянтного воздействия, препараты этой группы оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, стимулируют кровоснабжение миокарда, выводят из организма ураты и оказывают гипохолестеринемическое воздействие.

«Непрямые» антикоагулянты назначают при лечении и профилактике тромбозов. Их применяют исключительно внутрь. Форма таблеток применяется длительно в условиях амбулатории. Резкая отмена приводит к повышению протромбина и тромбозу.

К ним относятся:

ВеществаОписание
КумариновыеКумарин в естественных условиях содержится в растениях (доннике, зубровке) в форме сахаров. При лечении тромбоза впервые был использован дикумарин – его производное, выделенное из клевера в 20-х годах прошлого века.
Производные Индан -1,3-дионПредставитель – Фенилин. Данный пероральный препарат выпускается в таблетках. Действие начинается через 8 часов после приема, а максимальная эффективность наступает спустя сутки. При приеме необходимо проверять мочу на наличие крови, а также контролировать протромбиновый индекс.

К «непрямым» относятся препараты:

  • Неодикумарин;
  • Варфарин;
  • Аценокумарол.

Варфарин (ингибиторы тромбина) нельзя принимать при некоторых болезнях печени и почек, тромбоцитопении, при склонности к кровотечениям и острых кровотечениях, во время беременности, при ДВС-синдроме, врожденной нехватке протеинов S и С, лактазной недостаточности, если нарушается всасываемость глюкозы и галактозы.

К побочным эффектам относятся тошнота, рвота, боли в животе, понос, кровоточивость, нефрит, алопеция, мочекаменная болезнь, аллергии. Может наблюдаться зуд, сыпь на коже, васкулит, экзема.

Главный недостаток Варфарина – повышенный риск развития кровотечений (носовых, желудочно-кишечных и других).

к содержанию ↑

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Антикоагулянты – это незаменимые препараты, использующиеся при лечении многих патологий, таких как тромбозы, аритмии, инфаркты, ишемия и другие.

Однако лекарственные препараты, которые зарекомендовали себя эффективными, имеют много побочных эффектов. Разработки продолжаются, и на рынке иногда появляются новые антикоагулянты.

Ученые добиваются разработки универсальных средств, эффективных при различных заболеваниях. Проводятся разработки средств для детей и больных, которым они противопоказаны.

Препараты для разжижения крови нового поколения имеют следующие преимущества:

  • Действие препарата быстро наступает и прекращается;
  • При приеме снижается риск кровотечений;
  • Препараты показаны пациентам, которым нельзя принимать Варфарин;
  • Ингибирование тромбин-связного фактора и тромбина обратимо;
  • Снижено влияние употребляемой пищи, а также других лекарственных средств.

Однако у новых препаратов есть и недостатки:

  • Необходимо принимать регулярно, тогда как прием старых средств можно пропустить из-за длительного действия;
  • Много тестов;
  • Непереносимость некоторыми больными, которые могли без побочных эффектов принимать старые таблетки;
  • Риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Список препаратов нового поколения невелик.

Способ действияНазвания лекарств
«Прямые»«Прямым» препаратом НОАК является Дабигатран – ингибитор тромбина, низкомолекулярный антикоагулянт. Чаще всего он назначается при венозной тромбоэмболии как профилактическое средство.
«Непрямые»Если рассматривать «непрямые» антикоагулянты, то пока не создали кардинально отличающихся от Дикумарина, Варфарина, Синкумара.

Новые препараты Ривароксабан, Апиксабан и Дабигатран могут быть альтернативой в случае мерцательной аритмии. Их преимущество – отсутствие необходимости постоянно сдавать кровь во время приема, они не взаимодействуют с другими препаратами.

Однако НОАК столь же эффективны при не более высоком риске возникновения кровотечений.

к содержанию ↑

Антиагреганты

Они также способствуют разжижению крови, однако у них другой механизм действия: антиагреганты препятствуют слипанию тромбоцитов. Они назначаются с целью усиления эффекта антикоагулянтов. Помимо этого, они обладают сосудорасширяющим и спазмолитическим эффектом.

Самые известные антиагреганты:

  • Аспирин – самый распространенный антиагрегант. Эффективное средство, разжижающее кровь, расширяющее сосуды и препятствующее тромбообразованию;
  • Тирофибан – мешает склеиванию тромбоцитов;
  • Эптифибатит – тормозит слипание тромбоцитов;
  • Дипиридамол – сосудорасширяющее лекарство;
  • Тиклопидин – используется при инфарктах, ишемии сердца и при профилактике тромбозов.

К новому поколению относится Брилинт с веществом тикагрелором. Это обратимый антагонист рецептора Р2У.

к содержанию ↑

Заключение

Антикоагулянты – это незаменимые лекарственные средства при лечении патологий сердца и сосудов. Их нельзя принимать самостоятельно.

Антикоагулянты имеют много побочных эффектов и противопоказаний, а бесконтрольный прием может вызвать кровотечения, в том числе скрытые. Назначение и расчет дозировки выполняются лечащим врачом, который может учесть все возможные риски и особенности протекания болезни.

При проведении лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

Очень важно не перепутать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Отличие заключается в том, что антикоагулянты не разрушают тромб, а только замедляют или предотвращают его развитие.

 

 

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Звёзд: 1Звёзд: 2Звёзд: 3Звёзд: 4Звёзд: 5 (2 оценок, среднее: 4,00 из 5)
Загрузка...
Комментарии и отзывы: 1
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.