Антагонисты кальция: обзор препаратов, механизм действия и классификация

Антагонисты кальциевых каналов, или блокаторы кальциевых каналов — это фармакологическая группа лекарственных препаратов, которые занимаются блокированием выхода молекул кальция, посредством каналов в клетки органов.

Антагонисты кальция действуют на такие клетки:

  • На клетки миокарда (кардиомиоциты) понижают частоту сокращений сердечного органа;
  • Клетки системы проводящей сердечные импульсы по органу — снижают ЧСС;
  • Воздействуют на интиму сосудов, расширяя их. Действуют на всю сосудистую систему — от коронарных артерий до сосудов периферической сферы;
  • Клетки миометрий, что позволяет снизить маточные сократительные движения.

Типы кальциевых каналов

Кальциевые каналы – это белковые соединения, которые находятся в мембране клеток. Каналы имеют пористую структуру, позволяющую пропускать молекулы кальция.

Когда молекулы кальция попадают вглубь клетки, они вызывают у нее сократительные движения, для того, чтобы высвободить из своего состава молекулы нейромедиаторов, а также гормональные молекулы.

Существует в организме много типов кальциевых каналов, но антагонисты кальция действуют преимущественно на медленные L-тип каналы.

Данный тип кальциевого канала — это тот канал, пол которому ионы кальция попадают в клетки сосудистых оболочек, а также в клетки сердечных кардиомиоцитов.

Также существуют типы каналов, по которым кальций попадает внутрь клетки.

Это такие кальциевые каналы:

  • Тип канала Р — данные канальцы находятся в мозговых клетках органа — мозжечка;
  • Тип N канала — находятся в клетках головного мозга;
  • R тип — это канальцы в мозжечковых клетках, а также в нейронах;
  • Тип канальцев Т — находятся в нейронах, а также в клетках остеоцитах (клетки тканей кости).

Блокаторы кальция довольно часто прописывают:

  • Для лечения высокого индекса АД — гипертонии;
  • При ишемии сердечного органа;
  • При развитии стенокардии, которая имеет сопутствующее заболевание — сахарный диабет;
  • При лечении аритмии сердца;
  • После субарахноидального инсульта;
  • При болезни Рейно;
  • Кластерной боли в голове;
  • Для того чтобы предотвратить рождение ребенка раньше положенного срока.

Антагонисты кальция назначают только профильные специалисты — врач-кардиолог, или терапевт.

Кальциевый канал Lтипа
Самолечение антагонистами кальция запрещено — они имеют много побочного действия и при неправильной дозировке могут усугубить патологию.

Классификация внутри фармакологической группы

Разделение антагонистов происходит по нескольким группам и типам классификаций.

Первое разделение происходит в зависимости от химического состава активного действующего вещества и их компонентов:

  • Производные компоненты от группы фенилалкиламина — препарат Верапамил, а также препарат Фалипамил;
  • Производные компоненты от группы бензодиазепина — медикаментозное средство Дилзем, блокатор Кардил;
  • Антагонист дигидропиридинового ряда — блокираторы Нормодипин, а также лекарство Фелодипин.

Другая схема разделения служит классификатором по таким категориям:

  • Недигидропиридиновые антагонисты кальциевых канальцев;
  • Блокаторы дигидропиридины.

Также существует еще одна классификации препаратов, блокирующие канальцевую секрецию:

  • Медикаменты первого поколения — медикамент Дилтиазем, препарат Нифедипин;
  • Второго поколения препараты — лекарство Фалипамил, препарат Манидипин;
  • Медикаментозные средства третьего поколения — таблетки Лацидипин, а также средство Амлодипин.

Антагонисты кальциевых канальцев первого поколения имеют низкую биодоступность, которая подвержена влиянию метаболизма при проходе их через клетки печени.

Медикаментозное лекарственное действие их краткосрочное, и они взывают такие побочные эффекты от приема:

  • Гиперемия лицевого органа;
  • Сильные мигренные боли;
  • Учащенное сокращение сердечного органа.

Антагонисты кальция, которые относятся к группе второго фармакологического поколения, применяются в терапии наиболее часто, потому что они имеют усовершенствованную формулу в составе, что увеличивает их биодоступность и следствием медикаментозный лечебный эффект.

Также данного поколения препараты имеют отрицательное воздействие на организм, а также невозможно предсказать результат в лечении, по причине различной их концентрации в клетках организма в различный временной период.

Последнего поколения (3 поколения) медикаментозные лекарственные препараты имеют повышенную степень биодоступности, а также селективность в клетках тканей. У них длительный период полувыведения компонентов препаратов из состава организма.

Препараты имеют период воздействия на кальциевые каналы более продолжительный, и поэтому данную группу препаратов чаще всего применяют в период терапевтического лечения артериальной гипертонии и заболеваний сердечного органа.

Также применяются препараты нового поколения для лечения патологий головного мозга и последствий инфаркта миокарда и мозгового кровоизлияния (инсульта).

Группы БКК
Группы БКК

Механизм действия препаратов группы БКК

Антагонисты кальция имеют большое фармакологическое различие в своей медикаментозной группе. Единственное свойство, которое их объединяет — это свойство липофильности.

Все подгруппы антагонистов кальция хорошо всасываются в кишечнике, а выводятся из состава организма при помощи клеток печени.

Отличительная черта в механизме действия блокаторов — это период их нахождения в организме:

  • Короткий медикаментозный эффект — не более 8 часов времени. К данной подгруппе относится лекарственное средство Нифедипин;
  • Медикаменты, которые перебывают в организме не более 18 часов и имеют более длительный медикаментозный эффект. К данной подгруппе относится Фелодипин;
  • Длительность медикаментозного воздействия не больше календарных суток с момента приема таблеток. К данной категории препаратов относятся Нитрендипин;
  • Препараты нового поколения и длительного (больше 36 часов времени) периода медикаментозного лечебного воздействия на организм. К данной подгруппе относятся Амлодипин.
Проводящая система сердца
Все подгруппы антагонистов кальция имеют свойства влияния на артериальную гипертензию и способны уменьшить сосудистую сопротивляемость периферического отдела системы кровотока.

Лечебные свойства антагонистов кальция

Антагонисты кальциевых каналов в большей степени назначаются при гипертонической болезни, а также применяют для лечения заболеваний сердечного органа и блокирования кальциевых каналов клеток кардиомиоцитов:

  • Свойства препаратов в регулировании ритмичности сердечных сокращений и используют для лечения аритмии;
  • Положительно воздействуют на микроциркуляцию мозговых сосудов, особенно при заболевании атеросклероз сосудов головного мозга. Довольно часто применяют данную группу препаратов для лечения сосудистой системы головного мозга после мозгового кровоизлияния (инсульта);
  • Антагонисты блокируют канальца для прохода кальция в клетки гладкомышечного типа, что способствует снижению напряжения в миокарде и снижает сократимость сердечной мышцы. В связи с такими свойствами снимается спазм артерий сердечного органа, и больший поток крови поступает в миокард;
  • Угнетается активность молекул тромбоцитов, что предотвращает образованию в сосудистых оболочках кровяных сгустков;
  • Снижается индекс АД в лёгочных артериях и происходит расширение в бронхах. Имея такие свойства, антагонисты могут применяться не только в качестве гипотензивных медикаментов, но и для лечения воспаления лёгких и патологии лёгких.

Также антагонисты кальциевых каналов также имеют такие фармакологические свойства:

  • Антиангинальный медикаментозный эффект;
  • Противоишемические лечебные свойства;
  • Антиаритмические медикаментозные воздействия;
  • Органопротективный эффект;
  • Антиатерогенные свойства;
  • Внекардинальные действия.

Антиангинальные свойства препаратов антагонистов кальция связано с их действием на сердечные артерии, которые отвечают за снабжение сердечного органа биологической жидкостью, а также налаживают движение потока крови по периферическим сосудам и капиллярам.

Селективные и вазоактивные свойства препаратов, имеющие пролонгированные действия, и выражают гипотензивное воздействие на периферические органы системы кровотока, что снижает сопротивляемость сетки капилляров, которое способствует незначительному снижению индекса АД, но усиливает скорость кровяного потока к мозговым сосудам, артериям сердечного органа, органов почек и лёгких.

таблетки
Улучшение работы сердца и головного мозга способствует корректировке высокого индекса кровяного давления.

Блокирование перегрузки клеток кальцием

Активность физиологического свойства свойственна только Са ионизированного типа, это значит только те кальциевые молекулы, которые связаны с молекулами белков, проявляют в организме активные действия.

От данных действий необходима защита клеткам при помощи блокираторов каналов, по которым данные активные ионы попадают вглубь. Мышечные клетки тканей нуждаются в таком кальции для их сократительных возможностей.

Чем больше в клетках кальциевых ионов, тем активнее мышечные волокна будут выполнять сократительные движения.

Если в клетке происходит переизбыток кальциевых молекул, тем выше тонус мышечных волокон, приводящих к перегрузке данных клеток, что может спровоцировать патологию в клетках органа, в котором происходит переизбыток данного элемента.

Все процессы в клетках нарушаются, появляется быстрая сократительная ритмичность, а также может произойти сбой в ритмичности и спровоцировать патологию аритмичность.

Каждая клетка организма должна сама корректировать концентрацию молекул кальция, а также молекул натрия, магния и калий, при помощи канальцев, которые расположены в клеточной мембране.

Каждый канал, который отвечает за поставку в клетку микроэлементов, должен вести контроль проходов ионов в обе стороны клетка — при заходе в клетку и при выходе из нее.

Кальций, наиболее активный микроэлемент, который пытается попасть в клетки любыми путями и в большом количестве в клетки, поэтому и была разработана фармакологическая группа блокираторов (антагонистов), чтобы защитить от переизбытка кальция мышечные волокна.

Если для блокирования применить антагонисты и бета-блокаторы, тогда можно сильно снизить функцию каналов кальция.

Сосудистая система не сильно пострадает от такого на нее воздействия, но клетки миокарда получая двойную блокировку, может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду.

Необходимо перед назначением знать, какие каналы необходимо блокировать, потому что антагонистами можно пользоваться для закрытия медленных каналов кальция, а применение бета и альфа блокаторов назначают для корректирования парохода кальциевых волокон пор таким каналам кальция:

  • Синоатриальный кальциевый канал;
  • Пути атриовентрикулярного прохода;
  • Волокна тканей Пуркинье;
  • Каналы миофибрилла миокарда;
  • Внутренняя поверхность сосудистой оболочки;
  • Клетки скелетной мышечной ткани.
схема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция
Cхема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция

Дигидропиридиновая группа антагонистов

Дигидропиридиновый препарат — это наиболее лучшие и чаще назначаемые средства из фармакологической группы антагонисты кальция.

Характеристика наиболее использованных препаратов:

препаратхарактеристика
блокиратор НифедипинДанный препарат действует на сосудистую стенку. Применяется для лечения:
· гипертонической болезни;
· эффективен в лечении при гипертоническом кризе;
· при стенокардии вазоспастического типа;
· для терапии при болезни Рейно;
· тахикардии.
Нифедипин не обостряет патологию недостаточности сердечного органа, потому что сокращая сердцебиение, нагрузка на орган становится меньше. Относится к группе пролонгированных средств.
препарат Никардипинпрепарат положительно воздействует на всю сосудистую систему. Применяется для:
· лечения стенокардии;
· для снижения высокого индекса АД при гипертонии;
· для улучшения кровоснабжения периферии.
препарат Амлодипин, а также средство Фелодипинсвойства препаратов действовать непосредственно на сосудистые оболочки. Препараты длительного применения, и их назначают при стенокардии, а также при запущенной форме гипертонии, когда индексы АД довольно высоки. Побочные действия в виде боли в головы и приливов жара, проявляются только на первоначальном этапе приема и проходят за несколько календарных дней.
медикаментозные средства Лерканидипин, а также Исрадипинданные препараты применяются при всех стадиях гипертонии, а также при гипертоническом кризе.
медикаментозный препарат - антагонист Нимодипинпрепарат имеет свойства селективного характера и влияет на микроциркуляцию мозговых сосудов. Имея такие свойства, препарат применяется для:
· снятия спазмолитических приступов церебральных сосудов;
· для предотвращения повторного приступа субарахноидального инсульта;
· для других цереброваскулярных патологий, данный препарат не используется, и нет результатов от его применения.
механизм действия и возможности АК 1-2 поколений
Механизм действия и возможности АК 1-2 поколений

Группа фенилалкиламины

БКК данной группы влияют на волокна миокарда, а также на систему проводимости сердечных импульсов. Препараты данного направления применяются для терапии стенокардии нестабильного типа, а также аритмии сердечного органа.

Единственным активно применяющимся во врачебной практике антагонистом кальциевых каналов из группы фенилалкиламинов  — есть препарат Верапамил.

Данный препарат ухудшает сократительные свойства сердечного органа, а также влияет на возникновение и проводимость сердечных импульсов атриовентрикулярном узле.

Имея такое медикаментозное свойство, Верапамил используют в лечении:

  • Наджелудочкового типа тахикардии;
  • Стенокардии нестабильного типа;
  • Аритмии сердечного органа;
  • При атриовентрикулярной блокаде.

При применении необходимо учитывать то, что Верапамил усиливает развитие недостаточности сердечного органа, сильно снижает АД, провоцирует брадикардию.

верапамил
Нельзя принимать Верапамил при приеме бета-блокаторов.

Группа бензодиазепины

Группа препаратов бензодиазепины — это препараты промежуточного свойства между группой дигидропиридин и антагонистов кальция группы  фенилалкиламинами.

Данные препараты имеют способность к расширению сосудистых стенок, и снижать давление и снижать сокращения миокарда сердечного органа.

Наиболее применяемым препаратом данной группы, является Дилтиазем. Дилтиазем — препарат пролонгированного свойства и применяется для лечения всех стадий гипертонической болезни, а также эффективно применяется для лечения всех типов стенокардии.

Не рекомендовано применять препарат в тот период, когда применяются бета-блокаторы.

Инструкция по применению средств группы антагонисты кальция

В отличие от неселективного типа бета-блокаторов, антагонисты кальциевых каналов имеют меньше побочных эффектов, поэтому имеют более широкое применение для терапии широкого перечня патологий.

Перечень заболеваний, имеющие показания к использованию показаний для назначения БМКК:

  • Гипертоническая болезнь при высоком и стойком АД;
  • Гипертензия легочного характера — высокое сопротивление оболочек лёгочной артерии;
  • Ишемия сердца;
  • Патология кардиомиопатия гипертрофического характера;
  • Синдром Рейно;
  • Синдром раздражительности толстого кишечника — применяется при геморрое;
  • Аритмия сердечного органа;
  • Сильные сердечные сокращения — тахикардия синусового типа;
  • В профилактических мероприятиях головных болей при мигрени;
  • Нарушение микроциркуляции мозговых артерий;
  • Отклонения в работе системы кровотока периферической сферы;

Согласно инструкции применение блокаторов подгруппы производные дигидропиридина назначаются при таких патологиях организма:

  • Заболевание сердечного органа — стенокардия;
  • Поражение сосудов периферического отдела, особенно при сахарном диабете;
  • Повышение систолического давления при нормальном диастолическом индексе — чаще всего возрастные изменения у пациентов, которым уже больше 60 календарных лет;
аортальный стеноз
Аортальный стеноз

Недигидропиридинового типа антагонисты назначаются при таких патологиях:

  • Тахикардия суправентрикулярного типа;
  • Патология сонной артерии в хроническом течении заболевания.

Данная группа препаратов наиболее эффективно борется с гипертонической болезнью в преклонном возрасте, когда нет больших физических нагрузок на организм, и существует минимум стрессовых ситуаций.

Противопоказания

фармакологическая группапобочное действиезапрещено к применению
группа дигидропиридины· тахикардия синусового характера;· суправентрикулярная тахикардия в стадии рецидива;
· отёчность периферических органов;· синдром коронарной недостаточности острого типа;
· красный оттенок на лице;· недостаточность сердечного органа.
· гипертрофия и отёчность дёсен;
· боль в голове иногда интенсивная.
подгруппа фенилалкиламинов· сниженная ритмичность сердечного органа - брадикардия;· атриовентрикулярная блокада первой степени и второй степени;
· боль в голове, носящая интенсивный характер;· синдром ослабление синусового типа узла;
· кружение головы, которая провоцирует тошноту;· заболевание каротидного синуса;
· происходит задержка в мочеиспускании и небольшое количество выхода из организма урины;· число сердечных сокращений меньше, чем 50 ударов за одну минуту.
· недостаточность сердечного органа.
подгруппа бензотиазепина· снижение сердечной ритмичности - патология брадикардия;· атриовентрикулярная блокада второй степени и третьей степени;
· атриовентрикулярное блокирование сердечного импульса синусового узла;· синдром ослабление синусового типа узла;
· тошнота, что может вызвать выход рвотных масс из организма;· заболевание каротидного синуса;
· боль в голове;· число сердечных сокращений меньше, чем 50 ударов за одну минуту;
· задержка в процессе мочеиспускания и сниженный объем выхода урины;· недостаточность сердечного органа.
· патология кишечника, которая проявляется в запорах.

пример наджелудочковой аритмии на экг

Также стоит отметить, что запрещено принимать препараты антогонисты кальция людям:

  • С низким индексом АД;
  • При нестабильной форме стенокардии;
  • При стенозе аорты;
  • В период внутриутробного вынашивания ребенка;
  • Период грудного вскармливания младенца;
  • При заболевании печени — циррозе;
  • При недостаточности почечного органа.
леркамен
Антагонисты кальция нельзя принимать в качестве самолечения гипертонии.

Список препаратов антагонистов кальция зарегистрированных на территории РФ

наименование препаратазапатентованное названиеконцентрация активного вещества в препарате в миллиграммахсуточная дозировка
группа дигидропиридинов - препарат Нифедипин· препарат Адалат;·                         10,0;·                         10,0 - 60,0;
·                         10,0;·                         10,0 - 60,0;
· медикамент Коринфар;
·                         5,0, 10,0, 20,0;
· лекарство Кордафен;·                         10,0, 20,0;
·                         10,0 - 60,0;
· препарат Кордафлекс;·                         20,0;·                         10,0 - 60,0;
· медикамент Кордипин-ретард;·                         40,0 - 80,0;
· Медикаментозное средство Адалат СР;·                         30,0;
·                         20,0, 30,0, 60,0;
· препарат Осмо-Адалат.·                         30,0 - 90,0;
·   30,0 -120,0;
препарат Нитрендипин· препарат Байпресс;
· средство Унипресс.· 10,0, 20,0;· 10,0 -40,0;
· 10,0, 20,0;· 10,0 -40,0;
препарат Исрадипин· средство Ломир· 2,5, 5,0;· 2,5 - 10,0;
антагонист Фелодипин· препарат Плендип;· 5,0, 10,0;· 5,0 - 10,0;
· медикамент Фелодип.· 5,0, 10,0;· 5,0 - 10,0;
Амлодипин· препарат Норваск;· 5,0, 10,0;· 5,0 - 10,0;
· средство Амловас;· 5,0, 10,0;· 5,0 - 10,0;
· препарат Стамло;· 5,0, 10,0;· 5,0 - 10,0;
· Нормордипин;· 5,0, 10,0;· 5,0 - 10,0;
· препарат Амлотоп.· 5,0, 10,0;· 5,0 - 10,0;
Антагонист Лерканидипин· препарат Леркамен· 10,0.· 10,0 – 20,0.
Медикамент Лацидипин· препарат Лаципил· 2,40.· 2,0 – 4,0.
подгруппа фенилалкиламинов
препарат Верапамил
· препарат Верапамил:· 40,0, 80,0;· 120 - 480,0;
· средство Изоптин;
· лекарство Изоптин СР 240;· 40,0, 80,0;· 120 - 480,0;
· препарат Финоптин;· 240,0;· 120 - 480,0;
· средство Лекоптин.
· 40,0, 80,0, 120, 240;· 120 - 480,0;
· 40,0, 80,0, 120,0, 240,0;
· 120 - 480,0;
подгруппа бензодиазепинов
препарат Дилтиазем
· препарат Алтиазем РР;· 180,0;· 180 - 360,0.
· Дилтиазем 60,0;
· препарат Дилтиазем СР;· 90,0;· 180 - 240,0;
· средство Кардил;· 60,0;· 180,0 - 360;
· препарат Дилзем.· 60,0, 120,0;· 120,0 - 360;
· 60,0, 90,0;· 120,0 – 360.

Предостережения при применении антагонистов кальция

Любое медикаментозное лекарственное средство фармакологической группы антагонисты кальциевых каналов должны приниматься только с назначения профильного лечащего доктора.

При приеме необходимо брать во внимание некоторую специфику, в использовании данных препаратов:

  • Если принимаются препараты любой подгруппы антагонистов, тогда в данный период запрещается употреблять сок грейпфрута. Грейпфрутовый сок увеличивает объем поступающего в состав крови лекарства. Это может привести к резкому снижению индекса АД, что очень опасно для состояния сосудов при гипертонической болезни. Грейпфрутовый сок можно пить только тогда, когда назначены препараты Амлодипин, а также Дилтиазем, но доктора все равно не рекомендуют его принимать. Остальные цитрусовые соки можно пить при приёме препаратов, какие относятся к антагонистам;
  • Также при приеме БКК, необходимо проконсультироваться с лечащим доктором, если есть желание применять в лечении современные лекарственные растения из народной медицины, или принимать гомеопатические средства. Любые фитопрепараты могут усилить побочные действия антагонистов, или же ухудшить состояние больного;
  • Антагонисты кальция для лечения гипертонической болезни, применяются, длительный период времени и к этому нужно быть готовому. Ни в коем случае самостоятельно не прекращать приём препаратов, как только индекс АД придёт ближе к нормативному показателю. Это может усугубить патологию и привести к необратимым последствиям в организме. Назначить препараты антагонисты кальция может только доктор, также и отменить их прием может только он;
  • При приеме данной группы препаратов для лечения стенокардии различного типа, самостоятельное прекращение приема антагонистов усугубляет патологию в сердце, и пациент начинает чувствовать боль в сердечной мышце.

Заключение

Антагонисты молекул кальция активно применяются в назначениях кардиологов, невропатологов и терапевтов. Препараты имеют незначительные побочные действия и хороший медикаментозный эффект в терапии многих патологий.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Звёзд: 1Звёзд: 2Звёзд: 3Звёзд: 4Звёзд: 5 (Пока оценок нет)
Загрузка...
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.